Американські дослідники знайшли препарати, здатні «асистувати» бета-лактамних (до них відноситься, наприклад, пеніцилін) антибіотиків і повертати їм ефективність в дії проти стійких до такого роду ліків стафілококів.Повідомлення про роботу автори опублікували в журналі Science Translational Medicine.
Метицилін-резистентні золотисті стафілококи (Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus, або MRSA) – одні з найнебезпечніших збудників захворювань.Стійкість до дії широкого спектра препаратів робить такі інфекції досить важковиліковні – багато хто з них несприйнятливі до всієї групи бета-лактамних антибіотиків, включаючи метицилін і пеніцилін.Ці речовини зупиняють роботу білків, які зшивають ланцюжка пептидогликана, основного компонента клітинних стінок бактерій.У стійких до антибіотиків MRSA є білки, що каталізують таку ж реакцію, але до дії бета-лактамів нечутливі.
Лише недавно Крістофер Тан (Christopher Tan), Террі Ремер (Terry Roemer) і їх колеги з фармацевтичної компанії Merck знайшли спосіб нейтралізувати захисні механізми стафілококів.З’єднання, названі тароцін А і тароцін В, діють як «асистенти» антибіотиків і в комбінації з бета-лактамами ефективно борються з мультирезистентними MRSA.
Як показали вчені, ці речовини порушують виробництво ще одного компонента клітинної стінки – тейхоевих кислот.У стінці багатьох бактерій (в тому числі і стафілококів) вони грають не таку помітну роль, як пептидогликан, проте нестача цих молекул в поєднанні з дефіцитом пептидогликана може закінчитися загибеллю бактерії.Експерименти, поставлені на заражених MRSA клітинних культурах і лабораторних мишах, показали хороші результати і відсутність побічних ефектів.
Пеніцилін – перший антибіотик, який врятував мільйони життів під час Другої світової війни, найбільш відомий з групи бета-лактамів.Довгий час його не тільки продавали без рецепта, а й, наприклад, додавали в зубні пасти для профілактики карієсу.Однак уже в кінці 1940-х років з’явилися штами золотистого стафілокока, які перестали реагувати на пеніцилін.Це призвело до створення нових хімічних похідних пеніциліну: ампіциліну або амоксициліну.
Резистентності у бактерій стафілококів стала з’являтися через поступове поширення генів бета-лактамази.Цей фермент має особливу властивість – він розщеплює ядро молекули пеніциліну (а також цефалоспоринів і монобактами).Цвілеві грибки (джерело пеніциліну) і бактерії співіснували разом в умовах дикої природи не один мільйон років, тому гени бета-лактамази були у бактерій завжди як одна із захисних систем.Однак широке поширення вони отримали саме після початку масового застосування антибіотиків, як результат природного відбору.
В середині листопада китайські вчені повідомили про гені, який забезпечив бактеріям стійкість до поліміксину.Ці антибіотики сьогодні вважаються останнім засобом порятунку від мультирезистентних бактерій, коли інші препарати вже неефективні.Особливістю розташованого на рухомий плазмиде гена MCR-1 є те, що він здатний передаватися навіть між різними видами мікробів.Ген уже почав поширюватися серед бактерій, вганяючи медиків по всьому світу в жах, так як може виявитися, що в найближчому майбутньому у людства не буде ефективних засобів проти бактеріальних інфекцій.
На думку авторів роботи, тільки комбінації антибіотиків з препаратамі – «асистентами», що підсилюють їх дію, можуть стати вирішенням в цій катастрофічній ситуації.